Melarsoprol Injectable

Generic Name: Melarsoprol

Brand Names:

Availability: Special Order Required

Drug Class: Trypanocide (arsenical derivative)

Therapeutic action

  • Trypanocide (arsenical derivative)

Indications

  • Meningoencephalitic stage of Africantrypanosomiasis due to T. b. gambiense and T. b. rhodesiense

Forms and strengths, route of administration

  • 180 mg in 5 ml ampoule (36 mg/ml), 3.6 % solution in propylene glycol, for slow IV injection
  • DO NOT ADMINISTER BY IM or SC INJECTION.

Dosage and duration

  • Child and adult: 2.2 mg/kg (max.5 ml) once daily for 10 days

Contra-indications, adverse effects, precautions

  • May cause:
    • reactive encephalopathy (5-10% of cases): repeated or prolonged seizures, coma, mental disorders, usually between the 5th and the 8thday of treatment(but sometimes later, even after the patient has been discharged);
    • arsenical reactions: headache, fever, tachycardia, hypertension, jaw pain, neurological disorders(hyperreflexia);
    • gastrointestinal disturbances, skin reactions (exfoliative dermatitis, urticaria), peripheralneuropathy, haematological disorders (haemolytic anaemia in patients with G6PD deficiency, agranulocytosis), hepatic or renal impairment, myocardial damage;
    • swelling, pain, phlebitis, venous sclerosis, necrosisat injection site in the event of extravasation during IV administration.
  • As propylene glycol can dissolve plastic,syringes should be prepared just before injections.
  • Pregnancy: CONTRA-INDICATED

Remarks

  • Oral prednisolone is frequently associated during the course of treatment.
  • For the meningoencephalitic stage of gambiense trypanosomiasis, the treatment of choice is nifurtimox + eflornithine (NECT).

Storage

– Below 25 °C