Dolutegravir

Generic Name: Dolutegravir

Brand Names:

Availability: Available with Prescription

Drug Class: HIV integrase inhibitors

Therapeutic action

  • Antiretroviral, inhibitor of HIV integrase

Indications

  • HIV infection, in combination with other antiretrovirals

Forms and strengths

  • 10 mg dispersible tablet 50 mg tablet

Dosage

The daily dose is administered once daily.

  • Child 1 month and over and adult:
WeightDaily doseTablets
3 to < 6 kg5mg½ disp tab 10 mg
6 to < 10 kg15mg1½ disp tab10 mg
10 to < 14 kg20mg2 disp tab 10 mg
14 to < 20 kg25mg2½ disp tab10 mg

 

≥ 20 kg

30mg

or50 mg

3 disp tab 10 mg

or 1 tab 50 mg

Duration

  • Depending on the efficacy and tolerance of dolutegravir.

Contra-indications, adverse effects, precautions

  • Administer with caution to patients with severe hepatic impairment or coinfection with hepatitis B or hepatitis C virus.
  • May cause:
    • insomnia, depression, anxiety, dizziness, headache, skin rash, gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting, diarrhoea, etc.);
    • rarely: hepatotoxicity, hypersensitivity reactions.
  • Do not administer simultaneously with antacids (aluminium or magnesium hydroxide, etc.), ferrous salts, calcium and zinc salts (effect of dolutegravir decreased). Take these drugs at least 6 hours before or 2 hours after dolutegravir.
  • In patients taking:
    • metformin: monitor closely blood glucose level and renal function and adjust dose as needed(effect of metformin increased). Do not exceed 1 g of metformin daily.
    • enzyme-inducing drug (e.g. rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, efavirenz, nevirapine): double the daily dose of dolutegravir (effect of dolutegravir decreased), e.g. 30 mg 2 times daily rather than 30 mg once daily, and maintain the double dose for 2 weeks after enzyme-inducing drug treatment completion.
  • In adolescents and women of childbearing age, offer hormonal contraception or an intrauterine device.
  • Pregnancy: small increased risk of neural tube defects but the benefits outweigh the risks. The administration of folic acid during the first trimester may reduce this risk.

Remarks

  • Three 10 mg dispersible tablets are equivalent to one 50 mg tablet.
  • In children20 kg and over, preferably use 50 mg tablet unless they cannot swallow tablets.
  • Do not cut, crush or chew dispersible tablets. They can be swallowed or dispersed in a small amount of water.
  • Dolutegravir is also used for HIV post-exposure prophylaxis in combination with other antiretrovirals.
  • Also comes in fixed-dose combination (tenofovir 300 mg/lamivudine 300 mg/dolutegravir 50 mg). Preferably use this formulation when available in adolescents 30 kg and over and adults. In patients taking enzyme-inducing drugs, administer the fixed-dose combination in the morning and dolutegravir 50 mg in the evening.

Storage

– Below 25 °C